Буторфанол
Буторфанол (Стадол) (ИНН) је синтетички опиоидни аналгетик морфинанског-типа. Бранд име Стадол је недавно укинуто од стране произвођача. Он је сада доступан само у својим генеричким формулацијама. Буторфанол је структурно најсроднији са леворфанолом. Доступан је само као буторфанол тартарат у ињекционим и интраназалним формулацијама.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
17-цyцлобутyлметхyл-морпхинан-3,14-диол | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | IV, интраназално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | Назално: 60-70% |
| Метаболизам | Хепатички хироксилисани & глукуронидисани |
| Полувреме елиминације | 4-7 часа |
| Излучивање | Ренално, 75% билијарно, 11-14% фекално, 15% |
| Идентификатори | |
| CAS број | 42408-82-2  |
| ATC код | N02AX02 (WHO) QR05 |
| PubChem | CID 5361092 |
| DrugBank | APRD00835 |
| ChemSpider | 16735714 |
| ChEMBL | CHEMBL33986 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C21H29NO2 |
| Моларна маса | 327.473 g/mol |
| |
| |
Механизам дејства уреди
Буторфанол испољава парцијално агонистно дејство на μ опиоидном, и агонистно дејство на κ опиоидном рецептору.[1] Стимулација тих рецептора на неуронима централног нервног система изазива интрацелуларну инхибицију аденилат циклазе, затварања калцијумских канала, и отварања мембранских калијумских канала. То доводи до хиперполаризације ћелијског мембранског потенцијала и супресије преноса акционог потенцијала сигналних путева бола. Због његовог κ-агонистног дејства, на аналгетичким дозама буторфанол повишава пулмонарни артеријски притисак и срчани рад. Додатно, κ-агонизам може да узрокује дисфорију на терапеутским или вишим дозама. То даје буторфанолу нижи потенцијал за злоупотребу од других опиоидних лекова.
Нуспојаве уреди
Као и код других опиоидних аналгетика, јавља се низ нуспојава везаних за централни нервни систем (као што су седација, збуњеност, и несвестица). Мучнина и повраћање су чести. Ређи су гастроинтестинални ефекти других опиоида (углавном констипација).
Референце уреди
- ^ Геар РW, Миаскоwски C, Гордон НЦ, Паул СМ, Хеллер ПХ, Левине ЈД (1999). „Тхе каппа опиоид налбупхине продуцес гендер- анд досе-депендент аналгесиа анд антианалгесиа ин патиентс wитх постоперативе паин”. Паин. 83 (2): 339—45. ПМИД 10534607. дои:10.1016/С0304-3959(99)00119-0. Приступљено 12. 2. 2007.
Литература уреди
- Катзунг, Бертам Г., ур. (2001). Басиц & Цлиницал Пхармацологy (8тх изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ISBN 978-0-8385-0598-4.
- DiPiro, Joseph T.; et al. (2005). Пхармацотхерапy: А Патхопхyсиологиц Аппроацх (6тх изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ISBN 978-0-07-141613-9.
- „Стадол НС - монограпх”. Архивирано из оригинала 24. 02. 2008. г. Приступљено 20. 05. 2011.
- Форнеy, Барбара C (2007). Еqуине Медицатионс (Ревисед изд.). Леxингтон, Кентуцкy: Блоод Хорсе Публицатионс.
- Тхе Мерцк Мануал оф Ветеринарy Медицине. 2004.
- Сусан Будавари, ур. (2001). Тхе Мерцк Индеx: Ан Енцyцлопедиа оф Цхемицалс, Другс, анд Биологицалс (13тх изд.). Мерцк Публисхинг. ИСБН 0911910131.
- Мосбy'с Друг Гуиде. 2004.
Спољашње везе уреди
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
