Фенитоин
Фенитоин натријум је антиепилептик са широком променом. Фенитоин делује тако што потискује абнормалну мождану активност до које долази током напада путем редуковања електричне проводности између можданих ћелија. Он стабилизује неактивно стање напоном контролисаних натријумских канала. Осим епилептичких напада, он се користи за лечење тригеминалне неуралгије у случају да карбамазепин или други третмани прве линије нису делотворни.[1][2]
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
5,5-дипхенyлимидазолидине-2,4-дионе | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Дилантин |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a682022 |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално, парентерално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 70-100% орално, 24.4% за ректално и интравенозно дозирање |
| Везивање протеина | 90% |
| Метаболизам | хепатички |
| Полувреме елиминације | 6–24 часа |
| Излучивање | Примарно кроз жуч, урин |
| Идентификатори | |
| CAS број | 57-41-0  |
| ATC код | N03AB02 (WHO) N03AB04, N03AB05 |
| PubChem | CID 1775 |
| DrugBank | DB00252 |
| ChemSpider | 1710 |
| UNII | 6158TKW0C5 |
| KEGG | D00512 |
| ChEBI | CHEBI:8107 |
| ChEMBL | CHEMBL16 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C15H12N2O2 |
| Моларна маса | 252.268 g/mol |
| |
| |
Он се понекад убраја у класу 1б антиаритмика.[3]
Фармакокинетика
уредиФенитоинска кинетика је нелинеарна. Долази до високо променљивих концентрација чак и при мањим промена дозирања. Мало повећање дозе може да доведе до великог повећања концентрације лека услед засићења елиминационих путева.
Хемија
уредиФенитоин, 5,5-дифенилимидазолидиндион се може синтетисати на бар два начина. Први метод је базом катализована адиција уреје на бензил, чему следи преуређење бензилне киселине (1,2 фенилна миграција) да се формира жељени производ. Ово је познато као Билцова синтеза фенитоина.[4]
Други метод је реакција бензофенона са натријум цијанидом у присуству амонијум карбоната, са симултаном циклизацијом резултујућег производа (карбоксиаминонитрила) и његовим преуређењем под реакционим условима да се формира фенитоин.[5]
Референце
уреди- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ Балаји С (2004). „Медицал тхерапy фор судден деатх”. Педиатр. Цлин. Нортх Ам. 51 (5): 1379—87. ПМИД 15331289. дои:10.1016/ј.пцл.2004.04.002.
- ^ Билтз, Х. (1908). „Цонститутион оф тхе Продуцтс оф тхе Интерацтион оф Субститутед Царбамидес он Бензил анд Цертаин Неw Метходс фор тхе Препаратион оф 5,5-Дипхенyлхyдантоин”. Цхемисцхе Берицхте. 41: 1379—93.
- ^ УС патент 2409754, Хенсе, Х. Р., "Метход фор обтаининг хyдантоинс", иссуед 22. 10. 1946., ассигнед то Парке Давис
Спољашње везе
уреди | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
