Флуфеназин
Флуфеназин је типични антипсихотик који се користи за третман психоза као што су шизофренија, манична фаза биполарног поремећаја, агитација, и деменција. Он припада пиперазинској класи фенотиазина. Механизам дејства лека није потпуно познат. Овај лек може да помогне у контроли симптома тако што блокира или умањује дејство допамина на мозак. Ниво допамина може да буде повишен код људи оболелих од шизофреније и других психоза.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
2-[4-[3-[2-(трифлуорометил)-10H-фенотиазин-10-ил]пропил]пиперазин-1-ил]етанол | |
| Клинички подаци | |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a682172 |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | орално, ИМ |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 40% - 50% |
| Метаболизам | Хепатички |
| Полувреме елиминације | 15 до 30 сата |
| Излучивање | жуч/измет |
| Идентификатори | |
| CAS број | 69-23-8  |
| ATC код | N05AB02 (WHO) |
| PubChem | CID 3372 |
| IUPHAR/BPS | 204 |
| DrugBank | DB00623 |
| ChemSpider | 3255 |
| UNII | S79426A41Z |
| KEGG | D07977 |
| ChEBI | CHEBI:5123 |
| ChEMBL | CHEMBL726 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C22H26F3N3OS |
| Моларна маса | 437,523 g/mol |
| |
| |
Нуспојаве овог лека су сличне са халоперидолом, наиме предоминантно производи ефекте блокирања допамина, те може да дође до акатизије, паркинсонизма, и тремора. Дуготрајне нуспојаве укључују потенцијално неповратну тардивну дискинезију и потенцијално фатални неуролептички малигни синдром.
Хемија уреди
Флуфеназин (4-[3-[2-(трифлуорометил)фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинетанол) се синтетише који су слични припреми трифлуоперазина и сродних антипсихотика.[1][2][3][4][5][6][7]
Алкилацијом 2-трифлуорометилфенотиазина користећи 4-формил-1-пиперазинилпропилхлорид у присуству натријум амида формира се 2-трифлуорометил-10-[3-(4-формил-1-пиперазинил)пропил]фенотиазин. Даља алкална хидролиза уклања N-формил групу, дајући 2-трифлуорометил-10-[3-(1-пиперазинил)пропил]фенотиазин. Он се алкилује 2-бромоетанол-1 ацетатом, и након даље киселе хидролизе уклања се заштитна ацетилна група, дајући флуфеназин.[7][8]
Референце уреди
- ^ G.E. Ullyot, U.S. Patent 3.058.979 (1962).
- ^ R.C. Merril, H.L. Yale, U.S. Patent 3.394.131 (1963).
- ^ Smith Kline & French Lab., GB 829246 (1960).
- ^ Sherico Ltd., ГБ 833474 (1960).
- ^ R.C. Merril, H.L. Yale, U.S. Patent 3.194.733 (1965).
- ^ Yале, Харрy L.; Соwински, Францис (1960). „43-[10-(2-Trifluoromethyl)-phenothiazinyl]-propyl1-пиперазине-етханол1 анд Релатед Цомпоундс. ИИ2”. Јоурнал оф тхе Америцан Цхемицал Социетy. 82: 2039. дои:10.1021/ја01493а047.
- ^ а б E.L. Anderson, G.B. Bellizona, P.N. Craig, G.E. Jaffe, K.P. Janewaes, C. Kaiser, B.M. Hester, E.J. Nikawitz, A. Pavloff, H.E. Reift, Ch.L. Zirkle, Arzneim.-Forsch., 12, 937 (1962).
- ^ J.W. Cusic, U.S. Patent 2.766.235 (1956).
Спољашње везе уреди
- "Fluphenazine". Davis's Drug Guide for Nurses, Eighth Edition. F.A. Davis Company, 2005. ISBN 0-8036-2455-7.
- Fluphenazine Dichlorhydrate Архивирано на сајту Wayback Machine (31. мај 2012) [Article in French] Biam Last Updated: 11 December 2000. Accessed 14 September 2005.
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
