Википедија

L-733060

L-733,060 је лек који је развио Merck, Sharpe & Dohme. Он делује као орално активни, не-пептидни, селективни антагонист NK1 рецептора, за који се везује са Ki од 0.08 nM.[1] Само један енантиомер је активан. Неколико асиметричних синтетичких поступака је развијено.[2][3][4]

Л-733060
IUPAC име
(2С,3С)-3[3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl]oxy2-пхенyлпиперидине
Идентификатори
CAS број148700-85-0 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 132846
Хемијски подаци
ФормулаC20H19F6NO
Моларна маса403,361 g/mol
  • FC(F)(F)c(c2)cc(C(F)(F)F)cc2COC1CCCNC1c3ccccc3

L-733,060 има антидепресивне[5][6] и анксиолитичке ефекте у животињским студијама,[7] и умањује ослобађање допамина и неуротоксичност произведену метамфетамином и кокаином.[8][9][10][11][12] Он показује антиинфламаторне и антихепатотоксичне ефекте код животиња,[13][14] и спречава развој хипералгесија након повреде нерва.[15][16] Он такође има антиканцирогено дејство у низу in vitro модела.[17][18][19]

Референце уреди

  1. ^ Сеаброок, ГР; Схепхеард, СЛ; Wиллиамсон, ДЈ; Тyрер, П; Ригбy, M; Цасциери, МА; Харрисон, Т; Харгреавес, РЈ; Хилл, РГ (1996). „Л-733,060, а новел тацхyкинин НК1 рецептор антагонист; еффецтс ин Ца2+и мобилисатион, цардиовасцулар анд дурал еxтравасатион ассаyс”. Еуропеан јоурнал оф пхармацологy. 317 (1): 129—35. ПМИД 8982729. 
  2. ^ Лиу, LX; Руан, YП; Гуо, ЗQ; Хуанг, ПQ (2004). „А генерал аппроацх то (5С,6Р)-6-алкyл-5-бензyлоxy-2-пиперидинонес: апплицатион то тхе асyмметриц сyнтхесес оф неурокинин субстанце П рецептор антагонист (-)-L-733,061 анд (-)-деоxоцассине”. Тхе Јоурнал оф органиц цхемистрy. 69 (18): 6001—9. ПМИД 15373484. дои:10.1021/јо049166з. 
  3. ^ Тсаи, МР; Цхен, БФ; Цхенг, CC; Цханг, НЦ (2005). „А новел анд хигхлy региоселецтиве аппроацх то 5-метхоxy-6-субститутед-3-сулфонyл-делта-енлацтамс фром 5-метхоxy-3-сулфонyл глутаримиде: сyнтхесис оф цис-2-субститутед-3-пиперидинолс”. Тхе Јоурнал оф органиц цхемистрy. 70 (5): 1780—5. ПМИД 15730301. дои:10.1021/јо048073е. 
  4. ^ Лиу, РХ; Фанг, К; Wанг, Б; Xу, МХ; Лин, ГQ (2008). „Цонцисе асyмметриц сyнтхесис оф (+)-ЦП-99,994 анд (+)-L-733,060 виа еффициент цонструцтион оф хомоцхирал сyн-1,2-диаминес анд сyн-1,2-амино алцохолс”. Тхе Јоурнал оф органиц цхемистрy. 73 (8): 3307—10. ПМИД 18331063. дои:10.1021/јо8002979. 
  5. ^ Вартy, ГБ; Цохен-Wиллиамс, МЕ; Хунтер, ЈЦ (2003). „Тхе антидепрессант-лике еффецтс оф неурокинин НК1 рецептор антагонистс ин а гербил таил суспенсион тест”. Бехавиоурал пхармацологy. 14 (1): 87—95. ПМИД 12576885. дои:10.1097/01.фбп.0000055962.09493.е9. 
  6. ^ Wаллаце-Бооне, ТЛ; Неwтон, АЕ; Wригхт, РН; Лодге, Њ; МцЕлроy, ЈФ (2008). „Бехавиорал анд пхармацологицал валидатион оф тхе гербил форцед-сwим тест: еффецтс оф неурокинин-1 рецептор антагонистс”. Неуропсyцхопхармацологy : оффициал публицатион оф тхе Америцан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy. 33 (8): 1919—28. ПМИД 17912250. дои:10.1038/сј.нпп.1301586. 
  7. ^ Вартy, ГБ; Цохен-Wиллиамс, МЕ; Морган, ЦА; Пyлак, У; Дуффy, РА; Лацхоwицз, ЈЕ; Цареy, ГЈ; Цоффин, ВЛ (2002). „Тхе гербил елеватед плус-мазе II: анxиолyтиц-лике еффецтс оф селецтиве неурокинин НК1 рецептор антагонистс”. Неуропсyцхопхармацологy : оффициал публицатион оф тхе Америцан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy. 27 (3): 371—9. ПМИД 12225694. дои:10.1016/С0893-133X(02)00313-5. 
  8. ^ Крафт, M; Ноаиллес, П; Ангуло, ЈА (2001). „Субстанце П модулатес цоцаине-евокед допамине оверфлоw ин тхе стриатум оф тхе рат браин”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 937: 121—31. ПМИД 11458533. 
  9. ^ Yу, Ј; Аллисон, С; Ибрахим, D; Цадет, ЈЛ; Ангуло, ЈА (2002). „Онтогенy оф неурокинин-1 рецептор медиатион оф метхампхетамине неуротоxицитy ин тхе стриатум оф тхе моусе браин”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 965: 247—53. ПМИД 12105100. 
  10. ^ Ноаиллес, ПА; Ангуло, ЈА (2002). „Неурокинин рецепторс модулате тхе неуроцхемицал ацтионс оф цоцаине”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 965: 267—73. ПМИД 12105102. 
  11. ^ Yу, Ј; Цадет, ЈЛ; Ангуло, ЈА (2002). „Неурокинин-1 (НК-1) рецептор антагонистс аброгате метхампхетамине-индуцед стриатал допаминергиц неуротоxицитy ин тхе мурине браин”. Јоурнал оф неуроцхемистрy. 83 (3): 613—22. ПМИД 12390523. 
  12. ^ Лоонам, ТМ; Ноаиллес, ПА; Yу, Ј; Зху, ЈП; Ангуло, ЈА (2003). „Субстанце П анд цхолецyстокинин регулате неуроцхемицал респонсес то цоцаине анд метхампхетамине ин тхе стриатум”. Лифе сциенцес. 73 (6): 727—39. ПМИД 12801594. дои:10.1016/С0024-3205(03)00393-X. 
  13. ^ Банг, Р; Сасс, Г; Киемер, АК; Воллмар, АМ; Неухубер, WЛ; Тиегс, Г (2003). „Неурокинин-1 рецептор антагонистс ЦП-96,345 анд L-733,060 протецт мице фром цyтокине-медиатед ливер ињурy”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 305 (1): 31—9. ПМИД 12649350. дои:10.1124/јпет.102.043539. 
  14. ^ Банг, Р; Бибургер, M; Неухубер, WЛ; Тиегс, Г (2004). „Неурокинин-1 рецептор антагонистс протецт мице фром ЦД95- анд тумор нецросис фацтор-алпха-медиатед апоптотиц ливер дамаге”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 308 (3): 1174—80. ПМИД 14617692. дои:10.1124/јпет.103.059329. 
  15. ^ Јанг, ЈХ; Нам, ТС; Паик, КС; Леем, ЈW (2004). „Инволвемент оф перипхераллy релеасед субстанце П анд цалцитонин гене-релатед пептиде ин медиатинг мецханицал хyпералгесиа ин а трауматиц неуропатхy модел оф тхе рат”. Неуросциенце леттерс. 360 (3): 129—32. ПМИД 15082150. дои:10.1016/ј.неулет.2004.02.043. 
  16. ^ Риттнер, ХЛ; Луx, C; Лабуз, D; Моуса, СА; Сцхäфер, M; Стеин, C; Брацк, А (2007). „Неурокинин-1 рецептор антагонистс инхибит тхе рецруитмент оф опиоид-цонтаининг леукоцyтес анд импаир перипхерал антиноцицептион”. Анестхесиологy. 107 (6): 1009—17. ПМИД 18043070. дои:10.1097/01.анес.0000291454.90754.де. 
  17. ^ Муñоз, M; Россо, M; Цовеñас, Р; Монтеро, I; Гонзáлез-Молес, МА; Роблес, МЈ (2007). „Неурокинин-1 рецепторс лоцатед ин хуман ретинобластома целл линес: антитумор ацтион оф итс антагонист, L-732,138”. Инвестигативе опхтхалмологy & висуал сциенце. 48 (6): 2775—81. ПМИД 17525212. дои:10.1167/иовс.05-1591. 
  18. ^ Муñоз, M; Россо, M; Агуилар, ФЈ; Гонзáлез-Молес, МА; Редондо, M; Естебан, Ф (2008). „НК-1 рецептор антагонистс индуце апоптосис анд цоунтерацт субстанце П-релатед митогенесис ин хуман ларyнгеал цанцер целл лине ХЕп-2”. Инвестигатионал неw другс. 26 (2): 111—8. ПМИД 17906845. дои:10.1007/с10637-007-9087-y. 
  19. ^ Россо, M; Роблес-Фрíас, МЈ; Цовеñас, Р; Салинас-Мартíн, MV; Муñоз, M (2008). „Тхе НК-1 рецептор ис еxпрессед ин хуман примарy гастриц анд цолон аденоцарциномас анд ис инволвед ин тхе антитумор ацтион оф L-733,060 анд тхе митогениц ацтион оф субстанце П он хуман гастроинтестинал цанцер целл линес”. Тумоур биологy : тхе јоурнал оф тхе Интернатионал Социетy фор Онцодевелопментал Биологy анд Медицине. 29 (4): 245—54. ПМИД 18781096. дои:10.1159/000152942. 

Види још уреди

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=L-733060&oldid=27557758”