Метилергометрин

Метилергометрин
IUPAC име
	9,10-дидехидро- N-[1-(хидроксиметил)- пропил]- D-лисергамид
Клинички подаци
Продајно име	Метергин
Drugs.com	Интернационално име лека
MedlinePlus	a601077
Категорија трудноће	Контраиндициран;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	Само са рецептом;
Фармакокинетички подаци
Метаболизам	Јетра
Полувреме елиминације	30–120 мин
Излучивање	Углавном жуч
Идентификатори
CAS број	113-42-8
ATC код	G02AB01 (WHO)
PubChem	CID 8226
ChemSpider	7933
UNII	W53L6FE61V
ChEMBL	CHEMBL1201356
Синоними	Метиергобасин; Метилергобревин; Метилергоновин
Хемијски подаци
Формула	C20H25N3O2
Моларна маса	339,432 g/mol
	SMILES CC[C@@H](CO)NC(=O)[C@@H]2/C=C1/c3cccc4N\C=C(\C[C@H]1N(C)C2)c34; ;
	InChI InChI=1S/C20H25N3O2/c1-3-14(11-24)22-20(25)13-7-16-15-5-4-6-17-19(15)12(9-21-17)8-18(16)23(2)10-13/h4-7,9,13-14,18,21,24H,3,8,10-11H2,1-2H3,(H,22,25)/t13-,14+,18-/m1/s1 ; Key:UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N ;
Физички подаци
Тачка топљења	172 °C (342 °F)
Растворљивост у води	није растворан mg/mL (20 °C)

Метилергометрин (метилергоновин, метилергобазин, метергин, д-лизергинска киселина 1-бутанол амид) је синтетички аналог ергоновина, психоделичног алкалоида присутног у ерготу, и многих врста биљака фамилије Convolvulaceae. Он је члан ерголинске фамилије и хемијски је сличан са ЛСД-ом, ергином, ергометрином, и лизергинском киселином. Услед његових окситоцичких својстава, он има медицинску примену у акушерству.

Употреба

Акушерска упореба

Метилергометрин је констриктор глатких мишића који углавном делује на материцу. Он се најчешће користи за спречавање или контролу ексцесивног крварења након порођаја и абортуса. Он се такође користи као помоћно средство у избацивању задржаних продуката зачећа након непотпуног спонтаног абортуса, и за одстрањивање планценте наком порођаја. Он је доступан за оралну употребу или путем ињекција.^[1]^[2]^[3]

Мигрена

Метилергометрин се понека користи за спречавење^[4] и акутни третман^[5] мигрене. Он је активни метаболит метисергида.

Механизам дејства

Метилергометрин је парцијални агонист/антагонист серотонергичких, допаминергичких и алфа-адренергичких рецептора. Његов специфични образац везивања и активације за те рецепторе доводи до високо специфичне контракције глатких мишића материце путем 5-HT_2A serotoninskih receptora,^[6] dok na krvne sudove deluje u manjoj meri od drugih ergot alkaloida.^[1]

Reference

^ ^а ^б Jasek, W, ур. (2007). Austria-Codex (на језику: German) (62nd изд.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. стр. 5193—5. ISBN 978-3-85200-181-4.
^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (на језику: German) (8 изд.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. стр. 447. ISBN 978-3-8047-1763-3.
^ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin^{[мртва веза]}
^ Koehler, PJ; Tfelt-Hansen PC (2008). „History of methysergide in migraine.”. Cephalalgia. 28 (11). PMID 18644039. doi:10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x. Приступљено 11. 12. 2011.
^ Niño-Maldonado, Alfredo; Gary Caballero-García; et al. (8). „Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study”. Head Face Med. 5 (21). PMC 2780385  . PMID 19895705. doi:10.1186/1746-160X-5-21. Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date=, |year= / |date= mismatch (помоћ)
^ Heinz Pertz, Eckart Eich (1999). „Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors”. Ур.: Vladimír Křen,Ladislav Cvak. Ergot: the genus Claviceps. CRC Press. стр. 411—440. ISBN 978-905702375-0.

Literatura

Jasek, W, ур. (2007). Austria-Codex (на језику: German) (62nd изд.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. стр. 5193—5. ISBN 978-3-85200-181-4.
Heinz Pertz, Eckart Eich (1999). „Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors”. Ур.: Vladimír Křen,Ladislav Cvak. Ergot: the genus Claviceps. CRC Press. стр. 411—440. ISBN 978-905702375-0.

Spoljašnje veze

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[Austria-Codex-1] а ^б Jasek, W, ур. (2007). Austria-Codex (на језику: German) (62nd изд.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. стр. 5193—5. ISBN 978-3-85200-181-4.

[2] Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (на језику: German) (8 изд.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. стр. 447. ISBN 978-3-8047-1763-3.

[3] Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin^{[мртва веза]}

[4] Koehler, PJ; Tfelt-Hansen PC (2008). „History of methysergide in migraine.”. Cephalalgia. 28 (11). PMID 18644039. doi:10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x. Приступљено 11. 12. 2011.

[5] Niño-Maldonado, Alfredo; Gary Caballero-García; et al. (8). „Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study”. Head Face Med. 5 (21). PMC 2780385  . PMID 19895705. doi:10.1186/1746-160X-5-21. Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date=, |year= / |date= mismatch (помоћ)

[6] Heinz Pertz, Eckart Eich (1999). „Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors”. Ур.: Vladimír Křen,Ladislav Cvak. Ergot: the genus Claviceps. CRC Press. стр. 411—440. ISBN 978-905702375-0.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]