Мифепристон
Мифепристон, Мифегyне или Мифепреx, је синтетичко стероидно једињење које се користи као лек. Он је антагонист прогестерон рецептора који се користи као абортифацијент (супстанца која изазива абортус) током прва два месеца трудноће, и у мањим дозама као хитни контрацептив. Током раних испитивања, он је био познат као РУ-486, по његовој оригиналној ознаци у Роуссел Уцлаф компанији, која је дизајнирала лек. Овај лек је иницијално био доступан у Француској, а касније и у другим земљама. Продаја овог лека је често била узрок великих контроверзија.
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
11β-[п-(Диметиламино)фенил]- 17β-хидрокси-17-(1-пропинил)естра- 4,9-диен-3-он | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Мифепреx |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a600042 |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 69% |
| Везивање протеина | 98% |
| Метаболизам | Јетра |
| Полувреме елиминације | 18 х |
| Излучивање | фекално: 83%; ренално: 9% |
| Идентификатори | |
| CAS број | 84371-65-3  |
| ATC код | G03XB01 (WHO) |
| PubChem | CID 55245 |
| IUPHAR/BPS | 2805 |
| DrugBank | DB00834 |
| ChemSpider | 49889 |
| UNII | 320T6RNW1F |
| KEGG | D00585 |
| ChEBI | CHEBI:50692 |
| ChEMBL | CHEMBL157 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C29H35NO2 |
| Моларна маса | 429.60 г/мол |
| |
| |
| Физички подаци | |
| Густина | 1.189 g/cm3 |
| Тачка топљења | 194 °C (381 °F) |
| Тачка кључања | 629 °C (1.164 °F) |
Фармакологија уреди
У присуству прогестерона, мифепристон дејствује као компетитивни антагонист прогестеронског рецептора (у одсуству прогестерона, мифепристон дејствује као парцијални агонист). Мифепристон је 19-нор стероид са масивним p-(dimetilamino) fenil supstituentom iznad ravni molekula u 11β-poziciji odgovornoj za induciranje ili stabiliziranje neaktivne receptorske konformacije i hidrofobnim 1-propinil supstituentom ispod ravni molekula u 17α-poziciji, koja povišava njegov vezivni afinitet za progesteronski receptor.[1][2][3]
Vidi još уреди
Reference уреди
- ^ Loose, Davis S.; Stancel, George M. (2006). „Estrogens and Progestins”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1541–1571. ISBN 978-0-07-142280-2.
- ^ Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L. (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1587–1612. ISBN 978-0-07-142280-2.
- ^ Fiala C, Gemzel-Danielsson K (2006). „Review of medical abortion using mifepristone in combination with a prostaglandin analogue”. Contraception. 74 (1): 66—86. PMID 16781264. doi:10.1016/j.contraception.2006.03.018.
Literatura уреди
- Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L.; Parker, Keith L. (eds.) (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1587–1612. ISBN 978-0-07-142280-2.
- Loose, Davis S.; Stancel, George M.; Parker, Keith L. (eds.) (2006). „Estrogens and Progestins”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1541–1571. ISBN 978-0-07-142280-2.
Spoljašnje veze уреди
- FDA mifepriston informacija
- Česta pitanja o RU-486 Архивирано на сајту Wayback Machine (29. јул 2008)
- Информација о прописивању
- Став аустралијског парламента према РУ-486 Архивирано на сајту Wayback Machine (16. октобар 2010)
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
