Ропинирол (ИНН) (Requip, Ропарк, Адартрел) је допамински агонист. Овај лек производе компаније ГлаксоСмитКлајн (ГСК), Ципла и Сун фармацеутикал. Он се користи у третману Паркинсонове болести. Ропинирол је један од три лека које је ФДА одобрила за лечење синдрома немирних ногу. Друга два су прамипексол (Мирапекс) и габапентин енакарбил (Хоризант). Откриће да је овај лек применљив у лечењу синдрома немирних ногу је коришћено као пример успешне промене намене лека.[2]

Ропинирол
IUPAC име
4-[2-(дипропиламино)етил]-1,3-дихидро-2H-индол-2-он
Клинички подаци
Продајно имеRequip
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa698013
Категорија трудноће
  • C
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост50%[1]
МетаболизамХепатички (CYP1A2)[1]
Полувреме елиминације5-6 сата[1]
Идентификатори
CAS број91374-21-9 ДаY
ATC кодN04BC04 (WHO)
PubChemCID 5095
DrugBankAPRD00302 ДаY
ChemSpider4916 ДаY
UNII030PYR8953 ДаY
KEGGD08489 ДаY
ChEBICHEBI:8888 ДаY
ChEMBLCHEMBL589 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC16H24N2O
Моларна маса260,375 g/mol
  • O=C2Nc1cccc(c1C2)CCN(CCC)CCC
  • InChI=1S/C16H24N2O/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19) ДаY
  • Key:UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N ДаY

Патент на ропинирол је истекао маја 2008, те је овај лек доступан у генеричком облику.[3]

Фармакологија

уреди

Ропинирол делује као агонист D2, D3, и D4 допаминских рецептора са високим афинитетом за D2. Он је у мањој мери активан на 5-ХТ2, и α2 рецепторима. Он нема афинитета за 5-ХТ1, бензодиазепински, ГАБА, мускарински, α1, и β-адренорецепторе.[4]

Ропинирол метаболизује првенствено цитохром П450 CYP1A2, чиме се формирају два метаболита; SK&F-104557 и SK&F-89124, оба од којих се ренално уклањају.[5] При дозама већим од клиничких, он је такође супстрат за CYP3A4, док ори дозама већим од 24 mg, CYP2D6 може да буде инхибиран.[1]

Извори

уреди
  1. ^ а б в г Томпсон, Дебра Ј.; et al. (2007). „Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease”. Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010. 
  2. ^ Lipp Elizabeth (1. 8. 2008). „Novel Approaches to Lead Optimization”. Genetic Engineering & Biotechnology News. Drug Discovery. 28 (14). Mary Ann Liebert. стр. 20. ISSN 1935-472X. Приступљено 28. 9. 2008. 
  3. ^ New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol Архивирано на сајту Wayback Machine (8. новембар 2011)
  4. ^ Еден, Р. Ј.; et al. (1991). „Прецлиницал Пхармацологy оф Ропинироле (СК&Ф 101468-А) а Новел Допамине D 2 Агонист”. Пхармацологy Биоцхемистрy & Бехавиор. 38: 147—154. дои:10.1016/0091-3057(91)90603-Y. 
  5. ^ Дебра Ј. Томпсон; Деборах Хеwенс; Нанцy Еарл; Давид Оливеира; Јорг Таубел; Сузанне Сwан; Луиги Гиорги. „Ан опен-лабел, параллел-гроуп, репеат-досе студy то инвестигате тхе еффецтс оф енд-стаге ренал дисеасе анд хаемодиалyсис он тхе пхармацокинетицс оф ропинироле” (ПДФ). 13тх Интернатионал Цонгресс оф Паркинсон’с Дисеасе анд Мовемент Дисордерс, Парис, Франце , Јуне 7–11, 2009. Архивирано из оригинала (ПДФ) 17. 03. 2012. г. Приступљено 21. 03. 2012. 

Види још

уреди

Спољашње везе

уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).