Терфенадин
Терфенадин (Селдан, Трилудан, Телдане) је антихистамин који се раније користио за треатман алергијских обољења.[1] Он је замењен фексофенадином током 1990-тих због могућег ризика од специфчног типа прекида електричних ритмова срца (срчане аритмије узроковане прологацијом QТ интервала).
IUPAC име | |
---|---|
(RS)-1-(4-терт-бутилфенил)-44-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-ilбутан-1-ол | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Селдан, Трилудан, Телдан |
Drugs.com | Мултум, информације за потрошаче |
MedlinePlus | a600034 |
Категорија трудноће |
|
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Везивање протеина | 70% |
Полувреме елиминације | 3,5 сата |
Идентификатори | |
CAS број | 50679-08-8 |
ATC код | R06AX12 (WHO) |
PubChem | CID 5405 |
IUPHAR/BPS | 2608 |
DrugBank | DB00342 |
ChemSpider | 5212 |
UNII | 7BA5G9Y06Q |
KEGG | D00521 |
ChEMBL | CHEMBL17157 |
Хемијски подаци | |
Формула | C32H41NO2 |
Моларна маса | 471,673 г/мол |
| |
|
Терфенадин је пролек, који је обично потпуно метаболисан до активне форме фексофенадина у јетри ензимом цитохром П450, ЦYП3А4 изоформом. Услед његовог скоро потпуног метаболизма у јетри непосредно након дозирања, терфенадин се нормално не може детектовати у плазми. Сам терфенадин је кардиотоксичан не вишим дозама, док његов главни метаболит није. Токсичност је могућа након година констатне употребе без претходних проблема. До тога може доћи услед интеракције са другим лековима, нпр. еритромицином, или храном као што је грапефруит. Промене доза тих CYP3A4 инхибитора могу да узрокују да тело не може да метаболизује и уклони терфенадин. При већим концентрацијама у плазми, он може да има токсично дејство на срчани ритам (е.г. вентрикуларна тахикардија).
Референце уреди
- ^ Тхомпсон, Давид; Остер, Геррy (1996). „Усе оф Терфенадине анд Цонтраиндицатед Другс”. Јоурнал оф тхе Америцан Медицал Ассоциатион. Америцан Медицал Ассоциатион. 275 (17): 1339—1341. ИССН 0098-7484. Приступљено 11. 11. 2010.
Спољашње везе уреди
- Hoechst Marion Roussel Committed to Education Regarding Seldane Usage, an April 30, 1996 press release