Hlorpromazin

Hlorpromazin
IUPAC ime
	3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	C — samo kada dobrobit za majku prevazilazi rizik za nerođeno dete;
Način primene	Oralno, rektalno, IM, IV infuzija
Pravni status
Pravni status	℞ (Samo na recepat);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Oralno, 30 do 50% (inter-individualne varijacije 10–70%)
Metabolizam	Hepatički, uglavnom CYP2D6
Poluvreme eliminacije	16 do 30 časa. U dugotrajnim tretmanima, CPZ indukuje svoj sopstveni metabolizam
Izlučivanje	Bilijarno i renalno, kao metaboliti (samo tragovi nepromenjenog leka)
Identifikatori
CAS broj	50-53-3 (slobodna baza); 69-09-0 (hidrohlorid)
ATC kod	N05AA01 (WHO)
PubChem	CID 2726
IUPHAR/BPS	83
DrugBank	DB00477
ChemSpider	2625
UNII	U42B7VYA4P
KEGG	D00270
ChEMBL	CHEMBL71
Hemijski podaci
Formula	C17H19ClN2S
Molarna masa	318.86 g/mol (slobodna baza); 355.33 g/mol (hidrohlorid)
	SMILES CN(C)CCCN1c2ccccc2Sc3c1cc(cc3)Cl; ;
	InChI InChI=1S/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3 ; Key:ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N ;

Hlorpromazin (largaktil, torazin, CPZ) je lek koji pripada grupi lekova koji se nazivaju fenotiazinski antipsihotici.^[2]^[3]^[4] Spada u blaže tipične antipsihotike.^[3] Poseduje brojna farmakolološka dejstva, ali pre svega deluje na psihičke funkcije izazivajući sedaciju, odnosno smirenje.^[2] Mehanizam delovanja hlorpromazina ostvaruje se blokadom dopaminergičkih (D₁, D₂^[3]) i noradrenalinskih,^[3] a u manjoj meri i muskarinskih receptora.^[3] Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H₁-histaminske receptore.^[3]^[5]

Upotreba uredi

Largaktil je indikovan u sledećim stanjima i oboljenjima:

psihoze (stanja koja uzrokuju teškoće u razlikovanju realnog od nerealnog) — paranoidne i shizofrene (mentalne bolesti koje uzrokuju poremećeno ili neuobičajeno mišljenje, gubitak interesa za životom, jake i neprikladne emocije), manija i hipomanija (stanje euforije — pomahnitalosti i preterane uzbuđenosti)^[6] ;
teška anksioznost, psihomotorna uznemirenost, preterana uzbuđenost, nasilno, opasno i impilsivno ponašanje (u vidu kratkotrajne i dopunske terapije);
dugoročno štucanje koje ne može da prestane bez upotrebe medikamenta;
shizofrenija i autizam kod dece.

Izuzeci uredi

Terapiju largaktilom ne smeju da uzimaju osobe alergične na hlorpromazin. Terapija takođe ne sme biti indikovana kod pacijenata sa depresijom kostne srži. Largaktil tablete u svom sastavu imaju laktozu i saharozu, zbog toga osobe sa šećernom bolešću ili netolerancijom na ove vrste šećera treba da se konsultuju sa lekarom pre uzimanja leka.

Jačina, izgled i količina uredi

50 largaktil tableta su u vidu film tableta i spakovane u fiolu. Tablete su bikonveksne, obložene filmom bledo-narandžaste boje sa naznačenom podelom na jednoj strani. Najčešća jačina ovog medikamenta je 25 mg.

Moguća neželjena dejstva uredi

Kao i svi lekovi, i largaktil može imati neželjena dejstva.

Kod osoba sa epilepsijom fenotiazini mogu smanjiti prag za nastajanje novog epileptičnog napada.
Kod starih osoba, prilikom vrlo toplog ili vrlo hladnog vremena postoji rizik od hipo-, odnosno hipertermije.
Moguće je nastajanje agranulocitoze, zbog toga se savetuje redovno praćenje krvne slike.
Groznica kao znak neuroleptičkog malignog simptoma. Simptomi su: znaci autonomne disfunkcije, kao što su znojenje i arterijska nestabilnost i mogu prethoditi povišenoj telesnoj temperaturi i služe kao rani znak upozorenja. Iako se maligni neuroleptički sindrom može javiti iznenada, dehidracija i organsko oboljenje mozga su faktori koji mogu uticati na pojavu ovog sindroma.
Akutni simptomi obustave leka, koji uključuju mučninu, povraćanje i nesanicu se mogu javiti, iako retko, posle naglog obustavljanja visokih doza neuroleptika. Takođe, može doći do pogoršanja osnovne bolesti i pojave ekstrapiramidalnih neželjenih reakcija. Zbog toga se preporučuje postepena obustava leka.

Reference uredi

^ Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second izd.). Academic Press. ISBN 0080429882.
^ ^a ^b Galenika str. 1 Arhivirano na sajtu Wayback Machine (21. april 2015), Pristupljeno 29. 4. 2013.
^ ^a ^b ^v ^g ^d ^đ antipsihotici - Stetoskop, Pristupljeno 29. 4. 2013.
^ Healy David (2004). The Creation of Psychopharmacology. Harvard University Press. str. 37—73. ISBN 978-0-674-01599-9. Pristupljeno 6. 7. 2010.
^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
^ Medlineplus-ove informacije o lekovima, Pristupljeno 29. 4. 2013.

Literatura uredi

Healy David (2004). The Creation of Psychopharmacology. Harvard University Press. str. 37—73. ISBN 978-0-674-01599-9. Pristupljeno 6. 7. 2010.

Spoljašnje veze uredi

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Katritzky2nd-1] Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second izd.). Academic Press. ISBN 0080429882.

[gal._s1-2] Galenika str. 1 Arhivirano na sajtu Wayback Machine (21. april 2015), Pristupljeno 29. 4. 2013.

[stet.-3] v ^g ^d ^đ antipsihotici - Stetoskop, Pristupljeno 29. 4. 2013.

[healy1-4] Healy David (2004). The Creation of Psychopharmacology. Harvard University Press. str. 37—73. ISBN 978-0-674-01599-9. Pristupljeno 6. 7. 2010.

[GoodmanGilman-5] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

[6] Medlineplus-ove informacije o lekovima, Pristupljeno 29. 4. 2013.

[2]

[3]

[4]

[5]

[1]

[6]