Agomelatin (Valdoksan, Melitor, Timanaks) je antidepresiv. On je u prodaji za tretman kliničke depresije.[1][2] Poznato je da ima manje izražene seksualne nuspojave, kao i slabije diskontinuacione efekte u poređenju sa drugim antidepresivima.

Agomelatin
IUPAC ime
N-[2-(7-metoksinaftalen-1-il)etil]acetamid
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
Podaci o licenci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost<5%
Metabolizamhepatički (90% CYP1A2; 10% CYP2C9)
Poluvreme eliminacije< 2 h
Identifikatori
CAS broj138112-76-2 ДаY
ATC kodN06AX22 (WHO)
PubChemCID 82148
IUPHAR/BPS198
ChemSpider74141 ДаY
UNII137R1N49AD ДаY
KEGGD02578 ДаY
ChEMBLCHEMBL10878 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC15H17NO2
Molarna masa243,301
  • O=C(NCCc1c2c(ccc1)ccc(OC)c2)C
  • InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17) ДаY
  • Key:YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N ДаY

Mehanizam dejstva

уреди

Agomelatin je melatonergički agonist (MT1 (Ki=0.10nM±0.01nM) i MT2 receptori (Ki=0.12nM±0.02nM)) i 5-HT2C antagonist (IC50=270nM; pKi=6.15±0.04). Iz studija vezivanja proizilazi da on nema uticaja na unos monoamina i da nema afiniteta za adrenergičke, histaminergičke, holinergičke, dopaminergičke i benzodiazepinske receptore, niti druge serotonergičke receptore.[3]

Reference

уреди
  1. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  2. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 
  3. ^ „Summary of Product Characteristics” (PDF). European Medicine Agency. 2003. Архивирано из оригинала (PDF) 29. 10. 2014. г. Приступљено 22. 9. 2010. 

Literatura

уреди

Spoljašnje veze

уреди