Butorfanol

Butorfanol
IUPAC ime
	17-cyclobutylmethyl-morphinan-3,14-diol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	C/D (SAD);
Način primene	IV, intranazalno
Pravni status
Pravni status	US: Schedule IV ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Nazalno: 60-70%
Metabolizam	Hepatički hiroksilisani & glukuronidisani
Poluvreme eliminacije	4-7 časa
Izlučivanje	Renalno, 75%; bilijarno, 11-14%; fekalno, 15%
Identifikatori
CAS broj	42408-82-2
ATC kod	N02AX02 (WHO) QR05DA90
PubChem	CID 5361092
DrugBank	APRD00835
ChemSpider	16735714
ChEMBL	CHEMBL33986
Hemijski podaci
Formula	C21H29NO2
Molarna masa	327.473 g/mol
	SMILES Oc3ccc4C[C@H]1N(CC[C@@]2(CCCC[C@@]12O)c4c3)CC5CCC5; ;
	InChI InChI=1S/C21H29NO2/c23-17-7-6-16-12-19-21(24)9-2-1-8-20(21,18(16)13-17)10-11-22(19)14-15-4-3-5-15/h6-7,13,15,19,23-24H,1-5,8-12,14H2/t19-,20+,21-/m1/s1 ; Key:IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N ;

Butorfanol (Stadol) (INN) je sintetički opioidni analgetik morfinanskog-tipa. Brand ime Stadol je nedavno ukinuto od strane proizvođača. On je sada dostupan samo u svojim generičkim formulacijama. Butorfanol je strukturno najsrodniji sa levorfanolom. Dostupan je samo kao butorfanol tartarat u injekcionim i intranazalnim formulacijama.

Mehanizam dejstva уреди

Butorfanol ispoljava parcijalno agonistno dejstvo na μ opioidnom, i agonistno dejstvo na κ opioidnom receptoru.^[1] Stimulacija tih receptora na neuronima centralnog nervnog sistema izaziva intracelularnu inhibiciju adenilat ciklaze, zatvaranja kalcijumskih kanala, i otvaranja membranskih kalijumskih kanala. To dovodi do hiperpolarizacije ćelijskog membranskog potencijala i supresije prenosa akcionog potencijala signalnih puteva bola. Zbog njegovog κ-agonistnog dejstva, na analgetičkim dozama butorfanol povišava pulmonarni arterijski pritisak i srčani rad. Dodatno, κ-agonizam može da uzrokuje disforiju na terapeutskim ili višim dozama. To daje butorfanolu niži potencijal za zloupotrebu od drugih opioidnih lekova.

Nuspojave уреди

Kao i kod drugih opioidnih analgetika, javlja se niz nuspojava vezanih za centralni nervni sistem (kao što su sedacija, zbunjenost, i nesvestica). Mučnina i povraćanje su česti. Ređi su gastrointestinalni efekti drugih opioida (uglavnom konstipacija).

Reference уреди

^ Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (1999). „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Pain. 83 (2): 339—45. PMID 10534607. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. Приступљено 12. 2. 2007.

Literatura уреди

Katzung, Bertam G., ур. (2001). Basic & Clinical Pharmacology (8th изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
DiPiro, Joseph T.; et al. (2005). Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-141613-9.
„Stadol NS - monograph”. Архивирано из оригинала 24. 02. 2008. г. Приступљено 20. 05. 2011.
Forney, Barbara C (2007). Equine Medications (Revised изд.). Lexington, Kentucky: Blood Horse Publications.
The Merck Manual of Veterinary Medicine. 2004.
Susan Budavari, ур. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th изд.). Merck Publishing. ISBN 0911910131.
Mosby's Drug Guide. 2004.

Spoljašnje veze уреди

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[gear-1] Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (1999). „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Pain. 83 (2): 339—45. PMID 10534607. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. Приступљено 12. 2. 2007.

[1]