Халоперидол

Халоперидол
IUPAC име
	4-[4-(4-цхлоропхенyл)-4-хyдроxy-1-пиперидyл]-1-(4-флуоропхенyл)-бутан-1-оне
Клинички подаци
Категорија трудноће	C;
Начин примене	Орално, Интамускуларна ињекција (деканоат се даје искључиво овим путем), Интравенска ињекција
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	Апрокс. 60 до 70% (таблете или течност)
Метаболизам	хепатички
Полувреме елиминације	12 до 36 сати
Излучивање	Билијарно и ренално
Идентификатори
CAS број	52-86-8
ATC код	N05AD01 (WHO)
PubChem	CID 3559
IUPHAR/BPS	86
DrugBank	DB00502
ChemSpider	3438
UNII	J6292F8L3D
KEGG	D00136
ChEMBL	CHEMBL54
Хемијски подаци
Формула	C21H23ClFNO2
Моларна маса	375.9 g/mol
	SMILES c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F; ;
	InChI InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 ; Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N ;

Халоперидол је типични антипсихотик. Он припада бутирофенонској класи антипсихотичних лекова и има фармаколошко дејство слично фенотиазинима.^[1]

Халоперидол је један од старијих антипсихотика који се користи за лечење схизофреније и за третман акутних психозних стања и делиријума. Дуготрајни деканоатни естар се користи као ињекција која се даје сваке 4 недеље људима са шизофренијом или сродним болестима, који имају историју нередовног узимања лека а пате од честих рецидива болести, или да би се превазишли други проблеми са оралним дозирањем. У неким земљама овај третман може да буде принудан.

Халоперидол се продаје под именима: Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Немачка), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, и Sigaperidol.

Историја уреди

Халоперидол је открио Пол Јансен.^[2] Њега је развила белгијска компанија Janssen Pharmaceutica 1958, и прва клиничка испитивања су започела у Белгији исте године.^[3] ФДА га је одобрила 1967. године.

Фармакологија уреди

Халоперидол је бутирофенонски антипсихотик. Услед његовог јаког централног антидопаминергичког дејства, он се класификује као високо потентни неуролептик. Он је приближно 50 пута потентнији него хлорпромазин (Торазин). Халоперидол има снажно дејство у сузбијању делузија и халуцинација, највероватније услед ефективне блокаде допаминергичних рецептора мезокортекса и лимбичког система мозга. Он блокира допаминергичко дејство у нигростријаталним путевима, што је вероватан разлог за високу учесталост екстрапирамидално-моторних нуспојава (дистоније, акатизија, псеудопаркинсонизам). Он има у мањој мери антихистаминска и антихолинергичка својства, и стога узрокује кардиоваскуларне и антихолинергичне нуспојаве попут хипотензије, сувих уста, констипације, итд. много чешће него мање потентни неуролептици као што је хлорпромазин. Халоперидол такође има седативне особине.

Периферни антидопаминергични ефекти халоперидола су разлога за његово јако антиеметичко дејство. У овом случају он делује на хеморецепторску побуђивачку зону. Халоперидол је користан за лечење неколико форми мучнине/повраћања, као што су последице хемотерапије. Периферно дејство исто тако доводи до релаксације гастричних сфинктер мишића, и повишеног ослобађања хормона пролактина, са могућом појавом увећања груди и секреције млека (галактореја) код оба пола.^[4]

Референце уреди

^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
^ Хеалy Давид (1996). Тхе псyцхопхармацологистс. 1. Лондон: Цхапман анд Халл. ИСБН 978-1-86036-008-4.
^ Грангер Б, Албу С (2005). „Тхе халоперидол сторy”. Анналс оф Цлиницал Псyцхиатрy : Оффициал Јоурнал оф тхе Америцан Ацадемy оф Цлиницал Псyцхиатристс. 17 (3): 137—40. ПМИД 16433054. дои:10.1080/10401230591002048.
^ Меyер-Массетти C, Цхенг CM, Схарпе БА, Меиер ЦР, Гуглиелмо БЈ. Тхе ФДА еxтендед wарнинг фор интравеноус халоперидол анд торсадес де поинтес: Хоw схоулд институтионс респонд? Ј Хосп Мед. 2010;5:Е8–16.

Литература уреди

Хеалy Давид (1996). Тхе псyцхопхармацологистс. 1. Лондон: Цхапман анд Халл. ИСБН 978-1-86036-008-4.

Спољашње везе уреди

Медији везани за чланак Халоперидол на Викимедијиној остави

Халоперидол
Medline plus
„WХО Модел Лист оф Ессентиал Медицинес” (ПДФ) (16. изд.). Wорлд Хеалтх Организатион. 2010. Приступљено 14. 9. 2010.
Информација о леку

[Goodman_Gilman-1] Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.

[2] Хеалy Давид (1996). Тхе псyцхопхармацологистс. 1. Лондон: Цхапман анд Халл. ИСБН 978-1-86036-008-4.

[3] Грангер Б, Албу С (2005). „Тхе халоперидол сторy”. Анналс оф Цлиницал Псyцхиатрy : Оффициал Јоурнал оф тхе Америцан Ацадемy оф Цлиницал Псyцхиатристс. 17 (3): 137—40. ПМИД 16433054. дои:10.1080/10401230591002048.

[4] Меyер-Массетти C, Цхенг CM, Схарпе БА, Меиер ЦР, Гуглиелмо БЈ. Тхе ФДА еxтендед wарнинг фор интравеноус халоперидол анд торсадес де поинтес: Хоw схоулд институтионс респонд? Ј Хосп Мед. 2010;5:Е8–16.

[1]

[2]

[3]

[4]