Ресерпин
Ресерпин је индолни алкалоид, који се као антипсихотични и антихипертензивни лек користио за контролу високог крвног притиска и олакшавања психотичких симптома. Услед развоја бољих лекова за те сврхе и његових бројних нуспојава, он се ретко користи у данашње време.[1] Антихипертензивно дејство ресерпина је резултат његове способности да исцрпи катехоламине (између осталих моноаминских неуротрансмитера) из периферних симпатетичких нервних завршетака. Те супстанце нормално учествују у контроли брзине рада срца, снаге срчаних контракција и периферне отпорности.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
Метил (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-диметокси-18-[(3,4,5-триметоксибензоил)окси]иохимбан-16-карбоксилат | |
| Клинички подаци | |
| Drugs.com | Потрошачка информације о леку |
| MedlinePlus | a601107 |
| Подаци о лиценци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 50% |
| Метаболизам | стомак/јетра |
| Полувреме елиминације | фаза 1 = 4,5 h, фаза 2 = 271 h, просек = 33 h |
| Излучивање | 62% измет / 8% урин |
| Идентификатори | |
| CAS број | 50-55-5  |
| ATC код | C02AA02 (WHO) |
| PubChem | CID 5770 |
| DrugBank | DB00206 |
| ChemSpider | 5566 |
| UNII | 8B1QWR724A |
| KEGG | D00197 |
| ChEBI | CHEBI:28487 |
| ChEMBL | CHEMBL772 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C33H40N2O9 |
| Моларна маса | 608,68 g/mol |
| |
| |
Ресерпином посредовано исцрпљивање моноаминских неуротрансмитера у синапсама се често наводи као доказ теорије по којој исцрпљивање неуротрансмитера узрокује накнадну депресију код људи (моноаминска хипотеза). Међутим, ове тврдње су контроверзне. Део научне заједнице сматра да је ресерпином индукована депресија мит, док други тврде да чајеви направљени од биљних корена који садрже ресерпин имају умирујуће, седативно дејство које се може сматрати антидепресивним.[2] Ресерпин је био прво једињење за који је показано да је ефективан антидепресант у рандомизованом плацебо-контролисаном испитивању.[3]
Механизам дејства уреди
Ресерпин иреверзибилно блокира везикуларни моноамински транспортер (ВМАТ).[4] Тај молекул нормално транспортује слободни норепинефрин, серотонин, и допамин из цитоплазме пресинаптичких нервних терминала у везикуле залиха ради накнадног отпуштања у синаптички отвор ("ексоцитоза"). Незаштићени неуротрансмитери се метаболишу моноаминском оксидазом (као и путем ЦОМТ-а) у цотоплазми и стога не доспевају до синапсе.
Могу да буду потребни дани и недеље док тело не обнови истрошени ВМАТ, те је стога дејство ресерпина дуготрајно.
Референце уреди
- ^ The Columbia Encyclopedia Архивирано на сајту Wayback Machine (12. фебруар 2009), Sixth Edition. Copyright © 2001-05 Columbia University Press
- ^ Баумеистер, АА; Хаwкинс, МФ; Узелац, СМ (2003). „Тхе мyтх оф ресерпине-индуцед депрессион: роле ин тхе хисторицал девелопмент оф тхе моноамине хyпотхесис”. Јоурнал оф тхе хисторy оф тхе неуросциенцес. 12 (2): 207—20. ПМИД 12953623.
- ^ D. L. Davies and M. Shepherd, “Reserpine in the Treatment of Anxious and Depressed Patients,” The Lancet 269 (1955): 117–20
- ^ Хенрy, Ј.; Сцхерман, D. (1989). „Радиолигандс оф тхе весицулар моноамине транспортер анд тхеир усе ас маркерс оф моноамине стораге весицлес”. Биоцхемицал пхармацологy. 38 (15): 2395—2404. ПМИД 2667522. дои:10.1016/0006-2952(89)90082-8.
Спољашње везе уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
