Ресерпин је индолни алкалоид, који се као антипсихотични и антихипертензивни лек користио за контролу високог крвног притиска и олакшавања психотичких симптома. Услед развоја бољих лекова за те сврхе и његових бројних нуспојава, он се ретко користи у данашње време.[1] Антихипертензивно дејство ресерпина је резултат његове способности да исцрпи катехоламине (између осталих моноаминских неуротрансмитера) из периферних симпатетичких нервних завршетака. Те супстанце нормално учествују у контроли брзине рада срца, снаге срчаних контракција и периферне отпорности.

Ресерпин
Reserpine.png
IUPAC име
Метил (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-диметокси-18-[(3,4,5-триметоксибензоил)окси]иохимбан-16-карбоксилат
Клинички подаци
Drugs.comПотрошачка информације о леку
MedlinePlusa601107
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • D (фетотоксичан)
Начин применеорално
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост50%
Метаболизамстомак/јетра
Полувреме елиминацијефаза 1 = 4,5 h,
фаза 2 = 271 h,
просек = 33 h
Излучивање62% измет / 8% урин
Идентификатори
CAS број50-55-5 ДаY
ATC кодC02AA02 (WHO)
PubChemCID 5770
DrugBankDB00206 ДаY
ChemSpider5566 ДаY
UNII8B1QWR724A ДаY
KEGGD00197 ДаY
ChEBICHEBI:28487 ДаY
ChEMBLCHEMBL772 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC33H40N2O9
Моларна маса608,68 g/mol

Ресерпином посредовано исцрпљивање моноаминских неуротрансмитера у синапсама се често наводи као доказ теорије по којој исцрпљивање неуротрансмитера узрокује накнадну депресију код људи (моноаминска хипотеза). Међутим, ове тврдње су контроверзне. Део научне заједнице сматра да је ресерпином индукована депресија мит, док други тврде да чајеви направљени од биљних корена који садрже ресерпин имају умирујуће, седативно дејство које се може сматрати антидепресивним.[2] Ресерпин је био прво једињење за који је показано да је ефективан антидепресант у рандомизованом плацебо-контролисаном испитивању.[3]

Механизам дејстваУреди

Ресерпин иреверзибилно блокира везикуларни моноамински транспортер (ВМАТ).[4] Тај молекул нормално транспортује слободни норепинефрин, серотонин, и допамин из цитоплазме пресинаптичких нервних терминала у везикуле залиха ради накнадног отпуштања у синаптички отвор ("ексоцитоза"). Незаштићени неуротрансмитери се метаболишу моноаминском оксидазом (као и путем ЦОМТ-а) у цотоплазми и стога не доспевају до синапсе.

Могу да буду потребни дани и недеље док тело не обнови истрошени ВМАТ, те је стога дејство ресерпина дуготрајно.

РеференцеУреди

  1. ^ The Columbia Encyclopedia Архивирано на сајту Wayback Machine (12. фебруар 2009), Sixth Edition. Copyright © 2001-05 Columbia University Press
  2. ^ Баумеистер, АА; Хаwкинс, МФ; Узелац, СМ (2003). „Тхе мyтх оф ресерпине-индуцед депрессион: роле ин тхе хисторицал девелопмент оф тхе моноамине хyпотхесис”. Јоурнал оф тхе хисторy оф тхе неуросциенцес. 12 (2): 207—20. ПМИД 12953623. 
  3. ^ D. L. Davies and M. Shepherd, “Reserpine in the Treatment of Anxious and Depressed Patients,” The Lancet 269 (1955): 117–20
  4. ^ Хенрy, Ј.; Сцхерман, D. (1989). „Радиолигандс оф тхе весицулар моноамине транспортер анд тхеир усе ас маркерс оф моноамине стораге весицлес”. Биоцхемицал пхармацологy. 38 (15): 2395—2404. ПМИД 2667522. дои:10.1016/0006-2952(89)90082-8. 

Спољашње везеУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).