Арипипразол

Арипипразол
IUPAC име
	74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-дихидрохинолин-2(1H)-он
Клинички подаци
Продајно име	Abilify
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a603012
Подаци о лиценци	ЕУ ЕМА: Abilify; УС ФДА: Арипипразол;
Категорија трудноће	C (УСА);
Начин примене	орално; интрамускуларно
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	87%
Везивање протеина	>99%
Метаболизам	ливер
Полувреме елиминације	75 h (активни метаболит: 94 h)
Излучивање	фекалије и урин
Идентификатори
CAS број	129722-12-9
ATC код	N05AX12 (WHO)
PubChem	CID 60795
IUPHAR/BPS	34
DrugBank	DB01238
ChemSpider	54790
UNII	82VFR53I78
KEGG	D01164
ChEBI	CHEBI:31236
ChEMBL	CHEMBL1112
Хемијски подаци
Формула	C23H27Cl2N3O2
Моларна маса	448,385
	SMILES Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl; ;
	InChI InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) ; Key:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N ;

Арипипразол (Abilify, Арипипрекс) је атипични антипсихотик и антидепресант, који се користи за лечење шизофреније, манично-депресивне психозе и клиничке депресије. ФДА је одобрила употребу овог лека за лечење шизофреније 15. новембра 2002; за примену код акутних маничних и мешовитих епизода 1 октобра 2004; као додатну терапију за клиничку депресију 20. новембра 2007; и за лечење иритабилности код деце са аутизмом 20. новембра 2009.^[1]^[2] Арипипразол је развила компанија Отсука у Јапану и САД-у.

Фармакологија уреди

Арипипразол поседује афинитет за и делује на следећим рецепторима и транспортерима:

D2 парцијални агонист
D4 рецептори
5-ХТ1А парцијални агонист
5-ХТ2А антагонист
5-ХТ2Ц парцијални агонист
5-ХТ7 антагонист
Хистамин (умерени афинитет)
α-адренергиц

Механизам дејства арипипразола се разликује других одобрених атипичних антипсихотика (нпр., клозапина, оланзапина, кветиапина, зипразидона, и рисперидона). Уместо да антагонизује D₂ рецептор, арипипразол делује D₂ парцијални агонист (K_i = 0,34 nM).^[3]^[4] Арипипразол је такође парцијални агонист на 5-ХТ_1А рецептору (K_i = 1,65 nM), и попут других атипичних антипсихотика манифестује профил антагониста на 5-ХТ_2А рецептору (K_i = 0,8 nM).^[5]^[6] Он исто тако антагонизује 5-HT₇ рецептор (K_i = 39 nM) и делује као парцијални агонист на 5-HT_2Ц рецептору (K_i = 15 nM). Ово задње дејство је могући узрок минималног увећања телесне тежине током терапије.^[7] Арипипразол има умерен афинитет за хистамински (K_i = 61 nM), α-адренергики (K_i = 57 nM) и Д4 рецепторе, као и за серотонински транспортер. Он нема афинитет за холинергичке мускаринске рецепторе.^[8]

Извори уреди

^ Хитти, Миранда (20. 11. 2007). „ФДА ОКс Абилифy фор Депрессион”. WебМД. Приступљено 8. 12. 2008.
^ Кеатинг, Гина (23. 11. 2009). „ФДА ОКс Абилифy фор цхилд аутисм ирритабилитy”. Реутерс. Приступљено 22. 9. 2010.
^ Лаwлер ЦП (1999). „Интерацтионс оф тхе новел антипсyцхотиц арипипразоле (ОПЦ-14597) wитх допамине анд серотонин рецептор субтyпес”. Неуропсyцхопхармацологy. 20 (6): 612—27. ПМИД 10327430. дои:10.1016/С0893-133X(98)00099-2.
^ Бурстеин ЕС, Ма Ј, Wонг С, Гао Y, Пхам Е, Кнапп АЕ, Насх НР, Олссон Р, Давис РЕ, Хацкселл У, Wеинер ДМ, Бранн МР (2005). „Интринсиц Еффицацy оф Антипсyцхотицс ат Хуман D₂, D₃, анд D₄ Допамине Рецепторс: Идентифицатион оф тхе Цлозапине Метаболите Н-Десметхyлцлозапине ас а D₂/D₃ Партиал Агонист”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 315 (3): 1278—87. ПМИД 16135699. дои:10.1124/јпет.105.092155.
^ Јордан, С (2002). „Тхе антипсyцхотиц арипипразоле ис а потент, партиал агонист ат тхе хуман 5-ХТ1А рецептор”. Еур Ј Пхармацол. 441 (3): 137—140. ПМИД 12063084. дои:10.1016/С0014-2999(02)01532-7.
^ Схапиро, ДА (2003). „Арипипразоле, А Новел Атyпицал Антипсyцхотиц Друг wитх а Униqуе анд Робуст Пхармацологy”. Неуропсyцхопхармацологy. 28 (8): 1400—1411. ПМИД 12784105. дои:10.1038/сј.нпп.1300203.
^ Зханг ЈY, Коwал ДМ, Наwосцхик СП, Лоу З, Дунлоп Ј (2006). „Дистинцт фунцтионал профилес оф арипипразоле анд оланзапине ат РНА едитед хуман 5-ХТ2Ц рецептор исоформс”. Биоцхем Пхармацол. 71 (4): 521—9. ПМИД 16336943. дои:10.1016/ј.бцп.2005.11.007.
^ „Абилифy (Арипипразоле) - Цлиницал Пхармацологy”. ДругЛиб.цом. 14. 2. 2007. Архивирано из оригинала 22. 05. 2008. г. Приступљено 8. 12. 2008.

Спољашње везе уреди

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Хитти, Миранда (20. 11. 2007). „ФДА ОКс Абилифy фор Депрессион”. WебМД. Приступљено 8. 12. 2008.

[2] Кеатинг, Гина (23. 11. 2009). „ФДА ОКс Абилифy фор цхилд аутисм ирритабилитy”. Реутерс. Приступљено 22. 9. 2010.

[lawler-3] Лаwлер ЦП (1999). „Интерацтионс оф тхе новел антипсyцхотиц арипипразоле (ОПЦ-14597) wитх допамине анд серотонин рецептор субтyпес”. Неуропсyцхопхармацологy. 20 (6): 612—27. ПМИД 10327430. дои:10.1016/С0893-133X(98)00099-2.

[burstein-4] Бурстеин ЕС, Ма Ј, Wонг С, Гао Y, Пхам Е, Кнапп АЕ, Насх НР, Олссон Р, Давис РЕ, Хацкселл У, Wеинер ДМ, Бранн МР (2005). „Интринсиц Еффицацy оф Антипсyцхотицс ат Хуман D₂, D₃, анд D₄ Допамине Рецепторс: Идентифицатион оф тхе Цлозапине Метаболите Н-Десметхyлцлозапине ас а D₂/D₃ Партиал Агонист”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 315 (3): 1278—87. ПМИД 16135699. дои:10.1124/јпет.105.092155.

[jordan-5] Јордан, С (2002). „Тхе антипсyцхотиц арипипразоле ис а потент, партиал агонист ат тхе хуман 5-ХТ1А рецептор”. Еур Ј Пхармацол. 441 (3): 137—140. ПМИД 12063084. дои:10.1016/С0014-2999(02)01532-7.

[shapiro-6] Схапиро, ДА (2003). „Арипипразоле, А Новел Атyпицал Антипсyцхотиц Друг wитх а Униqуе анд Робуст Пхармацологy”. Неуропсyцхопхармацологy. 28 (8): 1400—1411. ПМИД 12784105. дои:10.1038/сј.нпп.1300203.

[pmid16336943-7] Зханг ЈY, Коwал ДМ, Наwосцхик СП, Лоу З, Дунлоп Ј (2006). „Дистинцт фунцтионал профилес оф арипипразоле анд оланзапине ат РНА едитед хуман 5-ХТ2Ц рецептор исоформс”. Биоцхем Пхармацол. 71 (4): 521—9. ПМИД 16336943. дои:10.1016/ј.бцп.2005.11.007.

[drugLabelPC-8] „Абилифy (Арипипразоле) - Цлиницал Пхармацологy”. ДругЛиб.цом. 14. 2. 2007. Архивирано из оригинала 22. 05. 2008. г. Приступљено 8. 12. 2008.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]